台灣微脂體今天宣布其自行研發之非鴉片類術後長效止痛藥物TLC590已向美國食品藥物管理局(Food and Drug Administration, FDA)申請進入臨床試驗審查(Investigational New Drug, IND)。TLC590乃經由台微體獨家BioSeizer藥物傳輸平台包裹的非鴉片類局部麻醉藥物羅哌卡因(ropivacaine)，此款藥物設計的重點是，於術後注射，藥效不但能立即發揮，還能持續長達72個小時。若申請通過，台微體即可於美國展開臨床一/二期人體試驗。收案對象為接受疝修補手術的病患，透過劑量累增試驗並與市售羅哌卡因對比，評估TLC590的安全性、耐受性及藥代動力學特性。 台微體葉志鴻總經理表示，很興奮有此次機會把TLC590送往精簡型的505(b)(2)法規途徑。

「我們關心許多病患因為手術的緣故，而接觸到鴉片類藥物的使用，並且從此開啟了藥物成癮的不歸路。台微體可望這款非鴉片類術後長效止痛藥物TLC590能夠解決這個令人擔憂的問題。這次於美國提出的臨床試驗申請，正是邁向這個目標的一大步。」

根據世界銀行統計，美國在2012年共進行了約9600萬個手術。許多病患因為術後的疼痛無法被一般藥物適時的控制，於是開始使用醫師開的鴉片類處方藥。鴉片類藥物雖然止痛效果佳，卻也極容易產生依賴性；一旦上了癮，就有可能因為藥物過量而致死。美國疾病控制與預防中心表示，2016年有42,249名美國人的死亡與鴉片類藥物過量有關。 TLC590乃台微體自行研發之非成癮性、非鴉片類、長效緩釋的羅哌卡因藥物。羅哌卡因屬市面上常見的氨基酰胺類局部麻醉藥，為另一款常見麻醉藥物布比卡因(bupivacaine)之第二代衍生藥物，其心血管毒性和中樞神經系統毒性都比第一代的布比卡因少了許多。目前，美國市場上有一款長效緩釋的布比卡因藥物，藥效大約持續24小時，在24至72小時內並無顯著的效果。TLC590緻密多層的結構能夠提供高濃度的載藥量；藥物的設計有一部份是未被包裹的羅哌卡因，提供立即的疼痛緩解效果，另一部份則是被層層包裹的羅哌卡因，透過緩慢地釋放藥物，期待讓藥效持續長達72小時之久。臨床前試驗顯示，TLC590的藥效比一般市售羅哌卡因止痛效果持久；與上市的長效緩釋布比卡因藥物相較，TLC590能更迅速的發揮止痛效果，並且更持久地發揮止痛效果。 

(生策會)