恒瑞重磅新藥吡咯替尼(Pyrotinib)在中國國內的上市申請審批狀態變更為“審批完畢—待制證”。是繼艾瑞昔布(Imrecoxib)和阿帕替尼(Apatinib)之後，恒瑞醫藥第三個化藥創新藥。吡咯替尼(Pyrotinib)的上市，也許會對400億的抗乳癌藥品市場帶來衝擊。

吡咯替尼(Pyrotinib)是一種口服的表皮生長因數受體（EGFR）和人表皮生長因數受體 2（HER2）酪氨酸激酶的雙重抑制劑，通過阻止表皮生長因數受體（HER）家族（EGFR、HER2、HER3 和 HER4）信號通路傳導，達到抗癌目的。

恒瑞的吡咯替尼(Pyrotinib)，於 2011 年 5 月申報臨床，2012 年 5 月獲批臨床，基於目前 II 期臨床試驗獲得的療效和安全性資料，2017 年 8 月提交有條件上市申請，申報的適應症為 HER2 表達陽性的晚期或轉移性乳腺癌。

II 期臨床試驗資料顯示：

在針對治療經蒽環類(Anthracyclines)和紫杉類藥物治療失敗，且復發/轉移後化療不超過 2 線的乳癌患者的 II 期臨床試驗中：吡咯替尼(Pyrotinib)聯合卡培他濱(Capecitabine)（以下簡稱「Pyrotinib組」）的客觀緩解率為 78.5%，Lapatinib聯合卡培他濱(Capecitabine)（以下簡稱「Lapatinib組」）的客觀緩解率為 57.1%。

Pyrotinib組的中位無進展生存期為 18.1 個月，Lapatinib組的中位無進展生存期為 7.0 個月。Pyrotinib組的中位無進展生存期比Lapatinib組顯著延長，具有統計學顯著意義（P<0.0001）。Pyrotinib組與Lapatinib組相比，客觀緩解率提升了約 21%。

Pyrotinib組與Lapatinib組相比，患者的疾病進展或死亡的風險下降了 63.7%（HR=0.363）。而且在患者療效改善的同時，耐受性良好。

豪擲 5 億的重磅創新藥

艾瑞昔布(Imrecoxib)和阿帕替尼(Apatinib)之後，這是恒瑞醫藥第三個化藥創新藥。2016 年 8 月 3 日，恒瑞發公告稱在吡咯替尼(Pyrotinib)研發項目上已投入研發費用約 7600 萬元人民幣。 2017 年 12 月 10 日，恒瑞發佈公告稱在吡咯替尼(Pyrotinib)研發項目上已投入研發費用約 5.2 億元。

資料顯示，目前吡咯替尼(Pyrotinib)在中國國內登記的臨床試驗共有10 項，涉及 HER2表現陽性晚期或轉移性乳癌、HER2 突變晚期非小細胞肺癌以及HER2表現陽性晚期胃癌三種適應症，Ⅰ、Ⅱ和Ⅲ期臨床試驗同時進行。.

恒瑞 10 億梯隊再添猛將

根據西南證券預測，中國國內乳癌、胃癌的發病率，每年將新增約30萬乳癌、47萬胃癌患者，按照乳癌與胃癌20%的Her2高表現率，每年將新增15.4萬的吡咯替尼(Pyrotinib)適用患者。

假設按照Lapatinib的使用成本（每年約 8 萬元），吡咯替尼(Pyrotinib)中國國內乳癌與胃癌市場空間超過120億元，加上肺癌等其他腫瘤適應症預期，吡咯替尼(Pyrotinib)未來市場空間巨大，峰值銷售預計超30億元，有望每年貢獻恒瑞10億元業績。

(新浪醫藥新聞)