亞獅康昨（23）日宣布，於同儕審查之腫瘤學期刊Cancers發表varlitinib於三陰性乳癌(TNBC)細胞株之臨床前試驗數據。試驗數據顯示HER家族訊號傳遞在三陰性乳癌的進展惡化中扮演重要的角色，泛HER抑制劑有潛力成為三陰性乳癌有效的治療方法。

此篇標題名為「Varlitinib向下調控HER／ERK訊號並誘導三陰性乳癌細胞凋亡」之文章詳細說明了這項臨床前試驗之發現成果，該試驗目的為評估可逆的小分子泛HER抑制劑varlitinib對於三陰性乳癌的療效。除了先前於2017年美國癌症研究協會(AACR)年會發表的數據外，這項數據亦顯示varlitinib可抑制其他三種三陰性乳癌細胞株的細胞增殖。

三陰性乳癌是一項複雜且預後不佳的高惡性疾病，目前尚未有核准的療法可以治療大多數的三陰性乳癌病患。三陰性乳癌並無HER2表現，但是已有報告顯示有其他類型的HER受器有過度表現的情形。

此項臨床前試驗數據顯示varlitinib對三陰性乳癌細胞株多種亞型(基底細胞型、間質型與管腔雄激素受體型)具有抑制HER訊號傳遞的效果，可進而誘導細胞凋亡及降低細胞活力。

在對varlitinib敏感的MDA-MB-468三陰性乳癌細胞中，Varlitinib除了可抑制pEGFR之外，也可抑制pHER3和pHER4活化，並可抑制MDA-MB-468異種移植小鼠中的腫瘤生長。在一種對varlitinib具抗性的三陰性乳癌細胞株(MDA-MB-231)中，varlitinib合併MEK或ERK抑制劑使用均可誘導細胞凋亡。

亞獅康先前曾發表過一項有關varlitinib在HER2陽性轉移性乳癌患者的正面臨床研究數據。本公司目前正在進行varlitinib於膽道癌之全球性臨床試驗。

亞獅康營運長MarkMcHale表示，此項數據進一步證實了varlitinib作為pan-HER抑制劑的療效，將繼續研究varlitinib在臨床上抑制膽道癌腫瘤生長的能力，此適應症與HER家族高表現相關。

(工商時報  記者杜蕙蓉)