Myovant Sciences公司昨(23)日宣布，該公司開發的relugolix組合療法，其第二個臨床三期試驗LIBERTY 2結果達標，達到主要療效終點和6個關鍵次要終點。主要療效終點符合71.2％的反應率（p <0.0001）; 女性平均月經失血量減少84.3％（p <0.0001）。 relugolix聯合治療使骨質密度在24週內保持與安慰劑相當，並且通常具有良好的耐受性。該結果呼應了先前公佈的第一個臨床三期LIBERTY 1研究數據，Myovant將於年底前向美國FDA提交NDA。

分析師認為， LIBERTY 2的數據證實了LIBERTY 1的結果，並證實了與AbbVie的Orilissa(relugolix + add-back)療法相比，具有類似的功效，有更好的耐受性和便利性。因此認為relugolix在子宮肌瘤市場具有10億美元以上的銷售潛力。

在2019年5月，Myovant發布了LIBERTY 1臨床三期試驗的正面結果，評估了388名與子宮肌瘤相關的重度月經出血的女性Relugolix組合療法的療效和安全性。。Relugolix組合的反應率為73.4％，而安慰劑組為18.9％，符合主要療效終點（p <0.0001）。平均而言，接受relugolix組合療法的女性月經失血量降低了84.3％（p <0.0001），疼痛（p <0.0001）和生活品質指標（p <0.0001）顯著改善。

Relugolix是一種每日一次口服的小分子gonadotropin-releasing hormone (GnRH) 受體對抗劑，可阻斷GnRH受體減少促性腺激素 - 促黃體激素（LH）和促卵泡激素（FSH）的釋放，進而減少女性卵巢中雌激素和孕酮產生，以及男性的睪固酮。Myovant的合作夥伴武田製藥已在日本獲得Relumina®（relugolix 40 mg片劑）的上市許可。

(生策會編譯)