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心悅抗新冠口服藥 今年三期臨床
2022-01-10

來源:時報資訊 記者郭鴻慧

心悅生醫臨床試驗中的抗新冠病毒口服候選藥物Pentarlandir已於前臨床研究中成功證明可以有效對抗Omicron及Delta變異株,Pentarlandir現正處於美國二期臨床的最後階段,三期臨床預計在2022年啟動。

Pentarlandir設計為早期口服治療,無論是針對突破性感染的病人(已施打過疫苗或是曾經感染新冠肺炎者),或是成為那些面對潛在住院、死亡風險的未施打疫苗者的第一線治療。Pentarlandir適用於大多數的新冠肺炎病人,也就是那些具有良好健康條件、僅有些許風險進展為重症(導致住院與死亡)的病人,相較之下,輝瑞Paxlovid是設計給具有高風險進展到新冠肺炎併發症的病人(65歲以上或是具有糖尿病、肥胖症、心臟或呼吸系統疾病者)。

有鑑於Pentarlandir活性化學成分來自天然界,預期藥價將顯著低於Paxlovid,因此,Pentarlandir對於較不富裕的國家而言比較能夠取得也比較負擔得起,這也代表了一種理想的解決之策以滿足全球龐大感染到新冠變異株的需求。

默克Lagevrio是聚合酶抑制劑,因為它靶向核糖核酸聚合酶,在RNA聚合酶複製時引入致命的錯誤使得病毒複製失敗而抑制COVID-19。這個藥物大概只可降低30%的住院風險,因此不被視為潛力的一線治療。

輝瑞獲得緊急使用授權的Paxlovid結合了兩種蛋白酶抑制劑,Ritonavir是既有的抗愛滋藥物,Nirmatrelvir(即PF-07321332)則是開發來攻擊新冠病毒蛋白酶,蛋白酶是病毒正確複製時不可缺少的酵素。當Nirmatrelvir攻擊新冠病毒蛋白酶時,Ritonavir則會攻擊那些會代謝Nirmatrelvir的酵素,兩個藥物協同減緩了病毒複製。

Pentarlandir得以有效對抗新冠病毒及其變異株是倚賴其雙重抑制途徑,首先它和Nirmatrelvir一樣可以抑制病毒蛋白酶,但還可以一開始就抑制TMPRSS2以防止病毒進入人體細胞。和Paxlovid不同的是,Pentarlandir是文獻記載副作用極少、從天然界純化而來的單一化學藥品,故而使得製造生產成本低廉許多。

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