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美國製藥巨頭輝瑞（Pfizer）近日在降血脂新藥研發領域投下了一震撼彈，該公司在近(1)日當天宣佈，將中止新一代降脂藥PCSK9抑制劑bococizumab的全球開發。輝瑞表示，透過對目前bococizumab臨床數據的全面評估，以及深度權衡降血脂新藥研發領域不斷變化的市場格局，該公司認為bococizumab不大可能為患者、醫生及公司股東帶來價值，因此不得不忍痛做出上述決定。輝瑞表示，已決定終止bococizumab的全球開發項目，包括2個正開展的心血管預後臨床研究。

輝瑞的這一決定顯然出乎業界意料。因為在此之前，該公司已完成的bococizumab 4個降血脂臨床研究全部相當成功，業界對bococizumab的前景也十分看好，認為該藥將成為PCSK9抑制劑領域安進（Amgen）降血脂藥Repatha和賽諾菲（Sanofi）Praluent的強有力競爭對手。

然而，隨著bococizumab全球開發項目中6個降血脂研究全部完成，輝瑞表示該公司已觀察到了一些新的臨床訊號，包括未預料到的bococizumab降血脂療效隨時間推移的衰減，以及與已上市PCSK9抑制劑類降血脂藥相比有更高的副作用，包括更高程度的免疫原性（immunogenicity）和更高的注射位點反應事件發生率。輝瑞表示，治療已升高膽固醇的目標是減少心臟病發作和中風等心血管事件的發生，而這需要長期有效和持久的降膽固醇療效，bococizumab似乎並不能滿足這一要求。

輝瑞全球產品開發心血管和代謝疾病首席開發官James Rusnak博士表示，作為一家公司，我們深知為患者開發新的重要的藥物非常重要，但也不可避免的會面臨挑戰。因此，隨著臨床數據的陸續獲得，我們也在持續地對項目進行評估，以便做出審慎的決策，確保為我們的所服務的患者和公司股東帶來價值。盡管公司對終止bococizumab臨床開發這一決定感到失望，但仍將致力於投資創新，包括心血管和代謝性疾病領域。公司非常感謝參與bococizumab臨床項目的所有研究人員、患者及其他支持人員。

PCSK9抑制劑是一類單株抗體藥物，標靶是一種名為Proprotein convertase subtilisin/kexin type 9（PCSK9）的蛋白，該蛋白可降低肝臟從血液中清除低密度膽固醇（LDL-C）的能力，而LDL-C被公認為心血管疾病（CVD）的主要風險因子。PCSK9抑制劑提供了一種全新的治療模式來對抗LDL-C，被視為Lipitor和Zocor之後降血脂領域取得的最大進步。

在這一輪研發競賽中，安進的Repatha（evolocumab）和賽諾菲/Regeneron的Praluent（alirocumab）處於領先地位。有意思的是，在美國市場，安進Repatha原本處於領先地位，但賽諾菲在衝刺階段史無前例地花了6750萬美元買了一張加速審查券，使Praluent審查周期從正常的10個月縮短至6個月，實現超越安進。但在其他市場，安進仍領先於賽諾菲。