來源: 生策會編譯

Bayer（拜耳）的口服FXIa抑制劑（Factor XIa inhibitor）asundexian在一項第三期臨床試驗中顯著降低了中風的風險，為這個潛在的重磅機制注入了一劑強心劑，儘管該機制在過去兩年中遭遇挫折。

兩年前，德國拜耳曾因中期數據顯示其分子不如必治妥施貴寶（Bristol Myers Squibb, BMS）和輝瑞（Pfizer）的Eliquis有效，而中止了asundexian針對心房顫動（atrial fibrillation, afib）患者的第三期試驗。本月稍早，BMS和嬌生（Johnson & Johnson, J&J）也採取了類似的行動，因無效性（futility）而提前中止了其競爭性口服FXIa抑制劑針對急性冠狀動脈症候群（acute coronary syndrome）患者的第三期試驗。

拜耳在週日打破了連敗紀錄，報告稱asundexian用於繼發性中風預防（Secondary Stroke Prevention, SSP）的第三期試驗達到了其主要療效和安全性終點。該試驗隨機分配了經歷非心源性栓塞性缺血性中風或高風險缺血性發作的患者，接受asundexian或安慰劑，兩組均結合抗血小板治療。

結果顯示，asundexian組的中風風險顯著低於安慰劑組，達到了該研究的主要療效終點。同時，asundexian在降低中風發生率的同時，沒有增加大出血的風險，這也達到了試驗的主要安全性終點。拜耳計畫與監管機構進行溝通，為尋求該候選藥物的核准做準備。

FXIa抑制劑的潛力在於其能夠阻止血栓形成，同時不增加出血風險，這是該機制的核心賣點。拜耳和BMS大力押注於「將血栓形成與止血過程分離」的理念，認為這可以在不犧牲安全性的前提下，達到或超越現有藥物的療效。如果能實現這樣的安全性特徵，將有助於緩解拜耳的Xarelto和BMS的Eliquis面臨專利到期競爭的壓力。

拜耳尚未分享中風試驗的任何具體數字，但拜耳的成功對BMS和J&J的競爭性FXIa藥物milvexian來說是個好消息。儘管milvexian最近在一項試驗中失利，但BMS和J&J仍在SSP和afib中繼續研究該資產。BMS已將afib視為巨大的商業機會。雖然拜耳已在afib領域受挫，但SSP第三期試驗的勝利給了該藥廠一個機會，來刺激目前銷售停滯的製藥部門增長。

新聞來源: Bayer's asundexian cuts stroke risk in phase 3, reviving hopes for FXIa class